• Препараты для потенции
• Эффекс силденафил таблетки 100мг

Эффекс Силденафил, таблетки покрыт.плен.об. 100 мг 4 шт

Активное вещество: Силденафила цитрат (в пересчете на силденафил) - 140,50 мг (100,00 мг) Вспомогательные вещества: Целлюлоза микрокристаллическая - 252,74 мг, Кальция гидрофосфат - 82,50 мг, Крахмал прежелатинизированный кукурузный - 55,00 мг, Магния стеарат - 8,26 мг, Кроскармеллоза натрия - 5,50 мг, Кремния диоксид коллоидный - 5,50 мг Состав оболочки: Гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) - 8,60 мг, Макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) - 1,72 мг, Титана диоксид - 5,16 мг, Полисорбат-80 - 2,58 мг, Тальк - 1,72 мг, Краситель железа оксид красный - 0,04 мг, Краситель железа оксид желтый - 0,18 мг. Фармакотерапевтическая группа: средство лечения эректильной дисфункции – ФДЭ5-ингибитор Фармакодинамика Силденафил – мощный селективный ингибитор циклического гуанозинмонофосфата (ц ГМФ)-специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ5). В основе физиологического механизма эрекции лежит высвобождение оксида азота (NO) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции. Это, в свою очередь, приводит к увеличению уровня ц ГМФ, в результате чего происходит расслабление гладкомышечной ткани кавернозного тела и усиление кровотока в кавернозном теле.

ЭФФЕКС Силденафил таблетки — инструкция по применению.

Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело, но усиливает расслабляющее действие оксида азота, вызывая угнетение ФДЭ5, которая ответственна за распад ц ГМФ в кавернозном теле. Фармакологический эффект достигается только при наличии сексуальной стимуляции. Исследования in vitro показали, что силденафил селективен в отношении ФДЭ5.

Его активность в отношении других известных изоферментов намного ниже: ФДЭ6 – в 10 раз, ФДЭ1 – более чем в 80 раз, ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7-11 – более чем в 700 раз. Силденафил в 4000 раз более активен в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭ3, что имеет большое значение, поскольку ФДЭ3 является одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда. Обязательным условием эффективности силденафила является сексуальная стимуляция.

Применение силденафила в дозах до 100 мг приводило к легкому, кратковременному снижению артериального давления. Гипотензивное действие связано с вазодилатирующим действием силденафила, связанного с повышением уровня ц ГМФ в гладкомышечных клетках сосудов. У некоторых пациентов через 1 час после приема препарата в дозе 100 мг с помощью теста Фарнсворта-Мунселя 100 выявлено легкое и преходящее нарушение способности различать оттенки цвета (синего/зеленого). Нарушение цветового зрения вызвано ингибированием ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке. Силденафил не влияет на остроту зрения, восприятие контрастности, показатели электроретинограммы, внутриглазное давление или диаметр зрачка. Фармакокинетика Всасывание После приема внутрь быстро всасывается.

Эффекс Силденафил, 100 мг, таблетки, покрытые пленочной.

Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 30-120 мин (в среднем 60 минут) при приеме внутрь натощак. При приеме в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается: Cmax уменьшается в среднем на 29 %, а время достижения максимальной концентрации (Тmax) увеличивается на 60 мин, однако степень абсорбции достоверно не изменяется (площадь под фармакокинетической кривой концентрация-время (AUC) снижается на 11 %). Распределение Объём распределения силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л. Связь с белками плазмы силденафила и его основного циркулирующего N-деметильного метаболита составляет примерно 96 % и не зависит от общей концентрации препарата.

Менее 0,0002 % дозы (в среднем 188 нг) обнаружено в сперме через 90 мин после приема силденафила. Метаболизм Силденафил метаболизируется главным образом в печени под действием микросомальных изоферментов цитохрома Р450: CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (второстепенный путь).   Основной циркулирующий метаболит, образующийся в результате N-деметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму.  

Селективность действия этого метаболита на ФДЭ сопоставима с таковой силденафила, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет около 50 % активности силденафила. Концентрация метаболита в плазме крови составляет около 40 % концентрации силденафила.

N-деметильный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму; конечный период его полувыведения составляет около 4 часов. Выведение Общий клиренс силденафила составляет 41 л/час, а конечный период полувыведения – 3-5 часов. После приема внутрь силденафил выводится в виде метаболитов, в основном, кишечником (примерно 80 % пероральной дозы) и, в меньшей степени, почками (примерно 13 % пероральной дозы).

Эффекс Силденафил -

Фармакокинетика у особых групп пациентов Пожилые пациенты У здоровых пожилых пациентов (65 лет и старше) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного силденафила в плазме примерно на 40 % выше, чем у молодых (18-45 лет). Возраст не оказывает клинически значимого влияния на частоту развития побочных эффектов. Нарушения функции почек При легкой (клиренс креатинина (КК) 50-80 мл/мин) и умеренной (КК 30-49 мл/мин) степени почечной недостаточности фармакокинетика силденафила после однократного приема внутрь в дозе 50 мг не изменяется. При тяжелой почечной недостаточности (КК ≤30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению площади под фармакокинетической кривой концентрация-время AUC (100 %) и Cmax (88 %) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы. Нарушения функции печени У пациентов с циррозом печени (стадии А и В по классификации Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению AUC (84 %) и Cmax (47 %) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы. Фармакокинетика силденафила у больных с тяжелыми нарушениями функции печени (стадия С по классификации Чайлд-Пью) не изучалась. Лечение эректильной дисфункции, характеризующейся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

ЭФФЕКС® Силденафил эффективен только при сексуальной стимуляции. Наиболее частыми побочными эффектами были головная боль и «приливы».