• Препараты для потенции
• Левитра 40 мг

Левитра - инструкция по применению, дозы, побочные действия.

варденафил Химическое название: 2-[2-Этокси-5-(4-этилпиперазин-1-сульфонилил)-фенил]-5-метил-7-пропил-3Н-имидазо[5,1 -f][ 1,2,4]-триазин-4-один моногидрохлорид тригидрат таблетки диспергируемые в полости рта Каждая таблетка содержит в качестве ") [кросповидон, маннитол, кремния диоксид коллоидный, сорбитол] 159,15 мг. Описание: круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета. средство лечения эректильной дисфункции - ФДЭ5-ингибитор. Код АТХ: G04BE09 Фармакологические свойства Эрекция полового члена представляет собой гемодинамический процесс, в основе которого лежит расслабление гладких мышц пещеристых тел и расположенных в нем артериол. Во время сексуальной стимуляции из нервных окончаний пещеристых тел выделяется оксид азота (NO), активирующий фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению содержания в пещеристых телах циклического гуанозинмонофосфата (ц ГМФ). В результате происходит расслабление гладких мышц пещеристых тел, что способствует увеличению притока крови в половой член.

Левитра инструкция по применению, цена, аналоги, состав.

Уровень ц ГМФ регулируется, с одной стороны, синтезом гуанилатциклазы, а с другой стороны - деградацией (расщеплением) ц ГМФ путем гидролиза фосфодиэстеразами (ФДЭ). Самой известной ФДЭ является ц ГМФ специфическая фосфодиэстераза типа 5 (ФДЭ5). Блокируя ФДЭ5, участвующую в расщеплении ц ГМФ, варденафил тем самым способствует усилению местного действия эндогенного оксида азота (NO) в пещеристых телах во время сексуальной стимуляции.

Повышение уровня ц ГМФ за счет ингибирования ФДЭ5 приводит к расслаблению гладких мышц пещеристых тел и увеличению притока крови в них. Этот эффект обуславливает способность варденафила усиливать естественную реакцию на сексуальную стимуляцию. Варденафил является мощным и высокоселективным ингибитором ФДЭ5 (средняя ингибирующая концентрация по отношению к ФДЭ5 - 0,7 н М).

Ингибирующая активность варденафила на ФДЭ5 более выражена, чем на другие известные ФДЭ (в 15 раз больше, чем на ФДЭ6, в 130 раз больше, чем на ФДЭ1, в 300 раз больше, чем на ФДЭ11 и в 1000 раз больше, чем на ФДЭ-2,3,4,7,8,9,10). Варденафил повышал ц ГМФ в изолированном пещеристом теле, что приводило к расслаблению гладких мышц. Варденафил вызывает эрекцию полового члена, которая зависит от эндогенного оксида азота и стимулируется донаторами оксида азота. Прием варденафила в дозе 20 мг у некоторых мужчин вызывал эрекцию (достаточную для проникновения) уже через 15 мин. Полный ответ достигался через 25 мин (статистически достоверный и сравнимый с плацебо).

Таблетки Левитра инструкция по применению, цена. -

в форме таблеток диспергируемых в полости рта (10 мг), с таблетками, покрытыми оболочкой (10 мг), отмечалось увеличение среднего значения AUC (площадь под кривой «концентрация - время») варденафила с 21 до 29 % и снижение Сmax на 8-19 %. Прием пищи, содержащий большое количество жира, не оказывал никакого влияния на AUC и время достижения Сmax варденафила, однако при этом отмечалось снижение среднего значения Сmax варденафила на 35 %. С учетом этих результатов препарат Левитра в форме таблеток диспергируемых в полости рта (10 мг) можно принимать независимо от приема пищи.

Если таблетки диспергируемые в полости рта запивать водой, то AUC варденафила снижается на 29 %, а медианное Тmax уменьшается на 60 мин, в то время как Сmax не изменяется. Поэтому препарат Левитра Средний объем распределения варденафила в устойчивом состоянии фармакокинетических параметров составляет в среднем 208 л, что демонстрирует его хорошее распределение в тканях.   Варденафил и его основной метаболит (М1) хорошо связываются с белками плазмы крови (до 95 %), причем это свойство является обратимым и не зависит от общей концентрации препарата.  

Спустя 90 мин после приема варденафила не более 0,00012 % полученной дозы может определяться в сперме здоровых пациентов. Варденафил метаболизируется преимущественно печеночными ферментами с участием изоферментов системы цитохрома Р450 (CYP) - CYP3A4, а также CYP3А5 и CYP2C9.

Средний период полувыведения (T1/2) варденафила после приема таблеток диспергируемых в полости рта (10 мг) составляет 4-6 часов, а основного метаболита М1 (образуемого путем дезэтилирования пиперазиновой части молекулы) - от 3 до 5 час. В крови содержится глюкуронид в форме конъюгата (глюкуроновая кислота), который является частью М1 метаболита. Концентрация остальной части М1 метаболита (неглюкуроновой) составляет 26 % от концентрации активного вещества.

Левитра инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги таблеток Левитра

Профиль селективности в отношении фосфодиэстеразы у М1 сходен с таковым варденафила; in vitro способность подавлять ФДЭ5 составляет 28 % по сравнению с варденафилом, что соответствует 7 % эффективности препарата. После приема внутрь варденафил в виде метаболитов выводится преимущественно желудочно-кишечным трактом (91 -95 % дозы), в меньшей степени почками (2-6 % дозы). У пациентов в возрасте 65 лет и старше при приеме таблеток диспергируемых в полости рта (10 мг) отмечалось увеличение AUC с 31 до 39 % и Сmax с 16 до 21 %, по сравнению с пациентами в возрасте 45 лет и младше. При приеме одной таблетки диспергируемой в полости рта (10 мг) в течение 10 дней пациентами ввозрасте до 45 лет и в возрасте 65 лет и старше не отмечалось накопления варденафила в плазме. Не выявлено различий в эффективности или безопасности препарата у пожилых и более молодых пациентов. У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени клиренс варденафила снижается пропорционально степени нарушения функции печени. При легкой степени печеночной недостаточности (стадия А по Чайлд-Пью) отмечается увеличение показателей AUC и в 1.2 раза (AUC на 17 %, Сmax на 22 %), а при умеренной (стадия B по Чайлд-Пью) - AUC в 2.6 (160 %) и Опах в 2.3 (130 %) раза соответственно по сравнению со здоровыми субъектами. Безопасность применения таблеток диспергируемых в полости рта (10 мг) не изучалась у пациентов с умеренными нарушениями функции печени (стадия В по Чайлд-Пью), поэтому не рекомендуется применение у данной категории пациентов.

У пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности (стадия C по Чайлд-Пью) фармакокинетика варденафила не изучалась. Показания к применению Эректильная дисфункция (неспособность достигать и сохранять эрекцию, необходимую для совершения полового акта).