Производитель | Daewoong Pharmaceutical Co., Ltd. |
Продано шт. | 9991 |
Дозировка в мг. | 38 |
Наличие | Есть |
Бесплатная доставка | Есть |
Побочные эффекты | Нет |
Форма выпуска | Капли |
Купить Эрогенин онлайн с доставкой:
Левитра таблетки покрыт. п/о 20мг, №1 Таблетки, покрытые.
Действующее вещество: варденафил 20 мг; Вспомогательные вещества: кросповидон — 8,85 мг; магния стеарат — 1,77 мг; МКЦ — 141,797 мг; кремния диоксид коллоидный — 3,385 мг; Оболочка пленочная: макрогол 400 — 1,128 мг; гипромеллоза — 3,385 мг; титана диоксид — 0,925 мг; краситель железа оксид желтый — 0,188 мг; краситель железа оксид красный — 0,015 мг Левитра - улучшающее эректильную функцию. Фармакодинамика Эрекция полового члена представляет собой гемодинамический процесс, в основе которого лежит расслабление гладких мышц пещеристых тел и расположенных в них артериол. Во время сексуальной стимуляции из нервных окончаний пещеристых тел выделяется оксид азота (NO), активирующий фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению содержания в пещеристых телах циклического гуанозинмонофосфата (ц ГМФ). В результате происходит расслабление гладких мышц пещеристых тел, что способствует увеличению притока крови в половой член.
Левитра и ее дженерики – купить аналоги Левитры.
Уровеньц ГМФ регулируется, с одной стороны — синтезом гуанилатциклазы, а с другой стороны — деградацией (расщеплением) ц ГМФ путем гидролиза ФДЭ. Самой известной ФДЭ является ц ГМФспецифическая ФДЭ-5. Блокируя ФДЭ-5, участвующую в расщеплении ц ГМФ, варденафил способствует усилению местного действия эндогенного оксида азота (NO) в пещеристых телах во время сексуальной стимуляции.
Повышение уровня ц ГМФ за счет интибирования ФДЭ-5 приводит к расслаблению гладких мышц пещеристых тел и увеличению притока крови в них. Этот эффект обусловливает способность препарата Левитра® усиливать естественную реакцию на сексуальную стимуляцию. Варденафил является мощным и высокоселективным ингибитором ФДЭ-5 (средняя ингибирующая концентрация по отношению к ФДЭ-5 — 0,7 н М).
Ингибирующая активность варденафила на ФДЭ-5 более выражена, чем на другие известные ФДЭ (в 15 раз больше, чем на ФДЭ-6, в 130 раз больше, чем на ФДЭ-1, в 300 раз больше, чем на ФДЭ-11 и в 1000 раз больше, чем на ФДЭ-2, -3, -4, -7, -8, -9, -10). Варденафил повышал ц ГМФ в изолированном пещеристом теле, что приводило к расслаблению гладких мышц. Варденафил вызывает эрекцию полового члена, которая зависит от эндогенного оксида азота и стимулируется донаторами оксида азота. Прием варденафила в дозе 20 мг у некоторых мужчин вызывал эрекцию (достаточную для проникновения) уже через 15 мин. Фармакокинетика Всасывание После приема внутрь быстро всасывается. При приеме натощак ранний пик Cmax может быть достигнут через 15 мин, однако в 90% случаев в среднем Cmax достигается через 60 мин (от 30 до 120 мин). Вследствие значительного эффекта первого прохождения абсолютная биодоступность составляет около 15%.
Левитра Варденафил 5мг N1 Цены В Аптеках Перми
В рекомендованном диапазоне доз (5–20 мг) величина показателя AUC (ППК) и Cmaxувеличиваются пропорционально величине дозы. При приеме варденафила одновременно с пищей, содержащей большое количество жира (57%), скорость всасывания уменьшается с увеличением Тmax до 60 мин, а значение Cmax в среднем снижается на 20% без существенного изменения показателя ППК. При приеме с нормальной пищей, содержащей не более 30% жиров, фармакокинетические параметры варденафила (Cmax, Tmax, ППК) не изменяются.
На основании этих данных варденафил можно назначать независимо от приема пищи. Распределение Средний Vss варденафила составляет 208 л, что демонстрирует его хорошее распределение в тканях. Варденафил и его основной метаболит (М1) хорошо связываются с белками плазмы крови (до 95%), причем это свойство является обратимым и не зависит от общей концентрации препарата.
Спустя 90 мин после приема варденафила не более 0,00012% полученной дозы может определяться в сперме здоровых пациентов. Метаболизм Варденафил метаболизируется преимущественно печеночными ферментами с участием системы цитохрома CYP3A4, а также CYP3А5 и CYP2C9 изоформами.
Средний T1/2 варденафила составляет 4–5 ч, а основного метаболита М1 (образуемого путем дезэтилирования пиперазиновой части молекулы) — около 4 ч. В крови содержится глюкуронид в форме конъюгата (глюкуроновая кислота), который является частью М1 метаболита. В среднем AUC у лиц пожилого возраста увеличивается на 52%. Концентрация остальной части метаболита М1 (неглюкуроновой) составляет 26% от концентрации активного вещества. У пациентов в возрасте 65 лет и старше при приеме таблеток диспергируемых в полости рта (10 мг), отмечалось увеличение AUC с 31 до 39% и Cmax с 16 до 21% по сравнению с пациентами в возрасте 45 лет и младше.
Левитра, таблетки покрыт.плен.об. 20 мг 1 шт - купить, цена и отзывы.
Профиль селективности в отношении ФДЭ у М1 сходен с таковым варденафила; in vitro способность подавлять ФДЭ-5 составляет 28% по сравнению с варденафилом, что соответствует 7% эффективности препарата. Общий клиренс варденафила составляет 56 л/ч, конечный T1/2 — около 4–5 ч. При приеме одной таблетки диспергируемой в полости рта (10 мг), в течение 10 дней пациентами в возрасте до 45 лет и в возрасте 65 лет и старше не отмечалось накопления варденафила в плазме. После приема внутрь варденафил в виде метаболитов выводится преимущественно через ЖКТ (91–95% дозы), в меньшей степени — почками (2–6% дозы). Однако разница в эффективности и безопасности препарата у пациентов пожилого и молодого возраста не отмечается. У пациентов с легкой (Cl креатинина — 55–80 мл/мин) и умеренной (Clкреатинина — 30–50 мл/мин) степенью нарушения функции почек фармакокинетические показатели варденафила сопоставимы с таковыми у здоровых. При тяжелом нарушении функции почек (Cl креатинина maxснижается на 23%. Достоверной корреляции между клиренсом креатинина и концентрацией варденафила в плазме (AUC и Cmax) не отмечается. У пациентов, находящихся на гемодиализе, фармакокинетика варденафила не изучалась. У пациентов с незначительным и умеренным нарушением функции печени клиренс варденафила снижается пропорционально степени нарушения функции печени. При легкой степени печеночной недостаточности (стадия А по Чайлд-Пью) отмечается увеличение показателей ППК и Cmax в 1,2 раза (ППК — на 17%, Сmax — на 22%), а при умеренной (стадия Б по Чайлд-Пью) — в 2,6 (на 160%) и в 2,3 (на 130%) раза соответственно по сравнению со здоровыми добровольцами. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени (стадия В по Чайлд-Пью) фармакокинетика варденафила не изучалась.
Эректильная дисфункция (неспособность достигать и сохранять эрекцию, необходимую для совершения полового акта). Инфекционные и паразитарные заболевания: редко — конъюнктивит.